pharma-kritik
Lesinurad
- Autor(en): Urspeter Masche
- pharma-kritik-Jahrgang 40
, Nummer 1, PK1043
Redaktionsschluss: 18. Mai 2018
DOI: https://doi.org/10.37667/pk.2018.1043 -
Ein neues Urikosurikum, das in Kombination mit Allopurinol zur Behandlung der Gicht empfohlen wird. Vorläufig ist nicht gesichert, dass es gegenüber den bisher verfügbaren Medikamenten besser wirkt bzw. besser verträglich ist.
Lesinurad (Zurampic®) ist ein neues Urikosurikum, das zur Behandlung bei Gicht empfohlen wird.
Chemie/Pharmakologie
Über 90% der im Primärharn enthaltenen Harnsäure werden in den proximalen Nierentubuluszellen durch Transportproteine aus der Familie der «Organic Anion Transporters» (OAT) im Austausch gegen andere monovalente Anionen (Laktat u.a.) aktiv rückresorbiert. Namentlich zwei Proteine spielen eine wichtige Rolle beim Harnsäuretransport, zum einen URAT1 («Uric acid transporter 1»), zum anderen OAT4, das vor allem an der diuretikainduzierten Hyperurikämie beteiligt ist. Lesinurad ist ein Hemmer des URAT1- und des OAT4-Transportproteins; dadurch wird die Harnsäureausscheidung im Urin forciert und der Harnsäurespiegel im Blut gesenkt. Auch andere Urikosurika wie Probenecid (Santuril®) sowie die beiden in der Schweiz nicht mehr erhältlichen Substanzen Benzbromaron und Sulfinpyrazon wirken über eine Beeinflussung renaler Transportproteine.(1,2)
Chemie/Pharmakologie
Über 90% der im Primärharn enthaltenen Harnsäure werden in den proximalen Nierentubuluszellen durch Transportproteine aus der Familie der «Organic Anion Transporters» (OAT) im Austausch gegen andere monovalente Anionen (Laktat u.a.) aktiv rückresorbiert. Namentlich zwei Proteine spielen eine wichtige Rolle beim Harnsäuretransport, zum einen URAT1 («Uric acid transporter 1»), zum anderen OAT4, das vor allem an der diuretikainduzierten Hyperurikämie beteiligt ist. Lesinurad ist ein Hemmer des URAT1- und des OAT4-Transportproteins; dadurch wird die Harnsäureausscheidung im Urin forciert und der Harnsäurespiegel im Blut gesenkt. Auch andere Urikosurika wie Probenecid (Santuril®) sowie die beiden in der Schweiz nicht mehr erhältlichen Substanzen Benzbromaron und Sulfinpyrazon wirken über eine Beeinflussung renaler Transportproteine.(1,2)
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Lesinurad (18. Mai 2018)
Copyright © 2021 Infomed-Verlags-AG
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pharma-kritik, 40/No. 1
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